- Lid sinds
- 27 apr 2005
- Berichten
- 1.997
- Waardering
- 1
Timmer S.
Grapefruitsap en medicijnen. Hoe veilig is deze cocktail?
Arts & Apotheker 2002 (4):42-43
Het eten van een grapefruit of het drinken van grapefruitsap naast het gebruik van reguliere medicatie kan tot gevaarlijke interacties leiden. Bestanddelen in grapefruit(sap) - de flavonoiden naringine en quercetine, furanocoumarines en mogelijk andere stoffen - blokkeren de activiteit van het enzym CYP3A4 (cytochroom P450 3A4-isoenzym) in de dunne darmwand en zorgen daarnaast voor afbraak van dit enzym. Grapefruitsap heeft daarentegen geen noemenswaardige invloed op de activiteit van het cytochroom P450 3A4 isoenzym in de lever.
De schatting is dat meer dan de helft van de veel voorgeschreven medicijnen na orale inname gedeeltelijk door het enzym CYP3A4 in de darmwand wordt afgebroken (first-pass effect) Bij een verminderde CYP3A4-activi-teit als gevolg van het drinken van grapefruitsap, kan de bloedconcentratie van een medicijn gevaarlijk hoog oplopen en kunnen emstige bijwerkingen optreden.
Een voorbeeld; één tablet lovastatine (een cholesterolverlagende statine) ingenomen met een glas grapefruitsap kan hetzelfde effect hebben als 12 tot 15 tabletten, ingenomen met water. Een ander mechanisme waardoor grapefruitsap de plasmaconcentratie van een geneesmiddel mogelijk verhoogt, is via inhibitie van het intestinale P -glycoproteïne, dat belast is met de excretie van verschillende xenobiotica naar het darmlumen. Dit laatste mechanisme speelt vermoedelijk een rol bij cyclosporine. De mate waarin grapefruitsap de primaire afbraak van een geneesmiddel in de dunne darm vermindert verschilt aanzienlijk per individu. Herhaalde inname van grapefruitsap leidt tot een verdere verlaging van CYP3A4 door afbraak van het enzym en onvoldoende compensatie door synthese van CYP3A4, zodat consumptie van grapefruitsap een cumulatief effect heeft. Door het cumulatieve effect van grapefruitsap en de individuele reactie en wordt het veiliger geacht grapefruitsap niet te combineren met een aantal medicijnen. De lijst medicijnen waarbij consumptie van grapefruitsap wordt afgeraden wordt gaandeweg langer. Deze interactie nodigt echter ook uit tot een positieve uitleg; de effectieve orale dosis van een geneesmiddel is lager bij gelijktijdig gebruik van grapetruitsap. Zo wordt in een onderzoek grapefruitsap aangewend om de cyclosporinespiegel bij patiénten met psoriasis te verhogen. Voorzichtigheid is geboden.
Grapefruitsap vermindert de afbraak van de volgende medicijnen:
1. Statines: lovastatine, atorvastatine, simvastatine
2, Antihistaminica: astemizol, terfenadine (zeer gevaarlijk, vanwege het risico van (fatale) hartritmestoornissen)
3. calciumantagonisten: nifedipine, amlodipine, nimodipine, nitrendipine, felodipine, nisoldipine, nicardipine, (nor)verapamil
4. Psychofarmaca: buspiron, quetiapine, methadon
5. Benzodiazepines: diazepam, triazolam, midazolam
6. Tmmunosuppressiva: cyclosporine, tacrolimus, sirolimus, methylpreduisolon
7. HIV protease remmer: saquinavir
8. Oestrogenen: ethinylestradiol, 17B-estradiol
9. Overig: amiodaron, artemether, carbamazepine, cisapride, erythromycine, losartan, digoxine
Dat kwam ik tegen. Ik slik vaak genoeg mijn vitaminesupplementen met grapefruitsap... Zou dat ernstig zijn dan denken jullie? Heb er nooit wat van gemerkt... Nu hoort dat ook niet in het rijtje thuis van medicatie maar toch. Misschien werkt een parazetamol dan ook wel sterker. Of je neemt je orale Winstrol in met grapefruitsap
Grapefruitsap en medicijnen. Hoe veilig is deze cocktail?
Arts & Apotheker 2002 (4):42-43
Het eten van een grapefruit of het drinken van grapefruitsap naast het gebruik van reguliere medicatie kan tot gevaarlijke interacties leiden. Bestanddelen in grapefruit(sap) - de flavonoiden naringine en quercetine, furanocoumarines en mogelijk andere stoffen - blokkeren de activiteit van het enzym CYP3A4 (cytochroom P450 3A4-isoenzym) in de dunne darmwand en zorgen daarnaast voor afbraak van dit enzym. Grapefruitsap heeft daarentegen geen noemenswaardige invloed op de activiteit van het cytochroom P450 3A4 isoenzym in de lever.
De schatting is dat meer dan de helft van de veel voorgeschreven medicijnen na orale inname gedeeltelijk door het enzym CYP3A4 in de darmwand wordt afgebroken (first-pass effect) Bij een verminderde CYP3A4-activi-teit als gevolg van het drinken van grapefruitsap, kan de bloedconcentratie van een medicijn gevaarlijk hoog oplopen en kunnen emstige bijwerkingen optreden.
Een voorbeeld; één tablet lovastatine (een cholesterolverlagende statine) ingenomen met een glas grapefruitsap kan hetzelfde effect hebben als 12 tot 15 tabletten, ingenomen met water. Een ander mechanisme waardoor grapefruitsap de plasmaconcentratie van een geneesmiddel mogelijk verhoogt, is via inhibitie van het intestinale P -glycoproteïne, dat belast is met de excretie van verschillende xenobiotica naar het darmlumen. Dit laatste mechanisme speelt vermoedelijk een rol bij cyclosporine. De mate waarin grapefruitsap de primaire afbraak van een geneesmiddel in de dunne darm vermindert verschilt aanzienlijk per individu. Herhaalde inname van grapefruitsap leidt tot een verdere verlaging van CYP3A4 door afbraak van het enzym en onvoldoende compensatie door synthese van CYP3A4, zodat consumptie van grapefruitsap een cumulatief effect heeft. Door het cumulatieve effect van grapefruitsap en de individuele reactie en wordt het veiliger geacht grapefruitsap niet te combineren met een aantal medicijnen. De lijst medicijnen waarbij consumptie van grapefruitsap wordt afgeraden wordt gaandeweg langer. Deze interactie nodigt echter ook uit tot een positieve uitleg; de effectieve orale dosis van een geneesmiddel is lager bij gelijktijdig gebruik van grapetruitsap. Zo wordt in een onderzoek grapefruitsap aangewend om de cyclosporinespiegel bij patiénten met psoriasis te verhogen. Voorzichtigheid is geboden.
Grapefruitsap vermindert de afbraak van de volgende medicijnen:
1. Statines: lovastatine, atorvastatine, simvastatine
2, Antihistaminica: astemizol, terfenadine (zeer gevaarlijk, vanwege het risico van (fatale) hartritmestoornissen)
3. calciumantagonisten: nifedipine, amlodipine, nimodipine, nitrendipine, felodipine, nisoldipine, nicardipine, (nor)verapamil
4. Psychofarmaca: buspiron, quetiapine, methadon
5. Benzodiazepines: diazepam, triazolam, midazolam
6. Tmmunosuppressiva: cyclosporine, tacrolimus, sirolimus, methylpreduisolon
7. HIV protease remmer: saquinavir
8. Oestrogenen: ethinylestradiol, 17B-estradiol
9. Overig: amiodaron, artemether, carbamazepine, cisapride, erythromycine, losartan, digoxine
Dat kwam ik tegen. Ik slik vaak genoeg mijn vitaminesupplementen met grapefruitsap... Zou dat ernstig zijn dan denken jullie? Heb er nooit wat van gemerkt... Nu hoort dat ook niet in het rijtje thuis van medicatie maar toch. Misschien werkt een parazetamol dan ook wel sterker. Of je neemt je orale Winstrol in met grapefruitsap
